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Selleck PD0325901 MEK抑制劑 100mg

簡要描述:產(chǎn)品名稱:Selleck PD0325901 MEK抑制劑 100mg 產(chǎn)品貨號:S1036
產(chǎn)品描述: S1036是一種選擇性的,非ATP競爭性MEK抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.33 nM,對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。

  • 產(chǎn)品型號:S1036
  • 廠商性質:代理商
  • 更新時間:2019-08-30
  • 訪  問  量:1720
詳細介紹
品牌Selleck供貨周期現(xiàn)貨
應用領域醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè)

產(chǎn)品名稱:PD0325901 MEK抑制劑

產(chǎn)品貨號:S1036

 

產(chǎn)品描述: S1036是一種選擇性的,非ATP競爭性MEK抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.33 nM,對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。

靶點: MEK   (Cell-free assay)  0.33 nM

體外研究:

PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比,PD 0325901可以到達體系的更深層。PD0325901是非ATP競爭性的MAPK激酶MEK抑制劑,抑制鼠類結腸26細胞的MEK時IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號通路的關鍵組成部分,在人類腫瘤細胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2時Ki值為1nM。S1036作用于細胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強到大約500倍。

體內(nèi)研究:

PD0325901阻止細胞黑色素瘤細胞系的生長,使異種移植鼠模型的細胞周期停止在G1期,引起細胞凋亡單獨口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻斷達到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經(jīng)被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中,在研究的人類腫瘤模型中,有6/7被PD 0325901明顯抑制。PD0325901抑制惡性黑色素瘤細胞系生長。S1036抑制TPC-1細胞和K2細胞生長,GI50分別為11和6.3 nM。PD0325901濃度非常低時(10 nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細胞生長,且同樣濃度時只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細胞生長。S1036作用于多種PTC細胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。

 

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Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年,總部設在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關系,主要客戶包括世界各大制藥廠,生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室,世界各著名高校、研究所以及政府機構等。

 

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